Khoa Dược
Trong tình hình còn nhiều mâu thuẫn về vấn đề liệu pháp hormon thay thế (HTT), mọi sự "xé rào" sinh học và dịch tể học đều được hoan nghênh. Tibolone, một hợp chất tổng hợp có tác động androgen, estrogen và progestogen là một sự lựa chọn đáng quan tâm về mặt này. Từ trước đến nay chưa có những nghiên cứu quyết định khảo sát trực tiếp những tương quan giữa tibolone và ung thư vú.
Mặc dù estrogen tuần hoàn có nồng độ thấp ở phụ nữ sau mãn kinh, tế bào tuyến vú có tiềm năng tổng hợp estrogen tại chỗ bằng sự biến đổi hóa học của các steroid khác thành estradiol. Trong ung thư vú ở người, nồng độ estrogen trước và sau mãn kinh vẫn như nhau. Sự biến đổi này đạt được bởi nồng độ cao của nhiều enzyme khác nhau trong mô tuyến vú. Tibolone và những chất chuyển hóa của nó là những chất ức chế mạnh của một số đường chuyển hóa này. Sự biến đổi estrone sulfate thành estradiol trong các dòng tế bào ung thư vú bị ức chế hơn 95% với nồng độ thấp của tibolone. Tibolone cũng có khả năng ức chế khối u tuyến vú do hóa chất gây ra ở chuột.Tuy nhiên, số liệu lâm sàng với tibolone rất ít ỏi: trong một thử nghiệm độc nhất trên phụ nữ bị ung thư vú tiến triển, thất bại với tamoxifen, thấy có một tác dụng điều trị khiêm tốn ở một trên 14 bệnh nhân.
